利培酮

利培酮(英语:Risperidone),常见商品名Risperdal,为一种精神科药物。主要用于治疗精神分裂症、躁郁症,以及自闭症症状者的易怒情形。本品可口服或肌肉注射给药。注射剂型的药效可维持长达两周。

常见副作用包含动作障碍、嗜睡、视力问题、便秘,以及体重增加等等。严重副作用包含迟发性运动不能及抗精神药物恶性症候群等永久性的动作障碍。本品亦可能提高自杀及高血糖的风险。在因失智症导致思觉失调的年长者身上用药,可能会提升死亡风险。妊娠期间用药的安全性迄今未明。本品属于非典型抗精神病药。其作用机转目前未明,可能与其多巴胺拮抗剂的活性。

有关利培酮的研究始于1980年代,并于1993年在美国核准上市。本品列名于世界卫生组织基本药物标准清单,为基础公卫体系必备药物之一。本品属于通用名药物。在2014年,每日剂量发展中国家的批发价介于0.01到0.60美金之间。2015年,每月正常剂量约介于100到200美金之间。

药理作用

利培酮是一种选择性单胺能拮抗剂,它与5-羟色胺能的5-HT 2受体和多巴胺能的D 2受体有很高的亲和力,也能与α 1 – 肾上腺素能受体结合,与H 1 -组胺受体和α 2肾上腺素能受体的亲和力较低,但不能与胆碱能受体结合。利培酮是强有力的D 2拮抗剂,这是它抑制精神分裂症阳性症状的原因,但它引起的运动功能抑制及强直性昏厥都要比经典抗精神分裂症药要少,对中枢系统的5-羟色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以减轻发生锥体外系反应,并将其治疗作用扩展到精神分裂症的阴性症状和情感症状。

适用症

利培酮是一种非经典抗精神病药,适用于:

  • 治疗成人和13-17岁青少年的精神分裂症。
  • 单独,或与锂或丙戊酸盐组合,短期治疗成人急性躁狂或I型双极症关联的混合发作,且对10-17岁儿童和青少年单独使用。

不良反应

常见的副作用包含发生锥体外症候群、嗜睡、便秘以及体重增加等情形。[2] [9]严重的副作用包含永久性的行为疾患迟发性运动障碍像是抗精神药物恶性症候群,增加自杀的风险、以及高血糖等。[2] [3]患有精神病的中高龄患者得到失智症可能因此病而提高了死亡风险。目前对怀孕患者的影响尚不明朗。利培酮是一种非典型抗精神病药,其作用方式尚未完全厘清,但据称是一种多巴胺拮抗剂. [2]。

对利培酮的研究始于1980年代后期,美国于1993年正式批准此药上市,在最基本的健康照护系统中最必要的药物清单世界卫生组织基本药物标准清单登录有案,利培酮亦有学名药物,2014年,批发价约在0.01到0.60美元之间。在美国每剂药物售价是3.3美金到10美金左右。

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